Купить ПРО ЧУЛКИ КОМПРЕСС. П/ЭМБОЛИЧ. Р.2 БЕЛ. /АРТ.JW-214/ в Казани

Описание

Состав и форма выпуска:

в блистерах фольга алюминиевая/ПВХ по 10 или 14 шт. в пачке картонной 2 блистера по 14 шт. или 3 блистера по 10 шт.

Описание лекарственной формы:

Таблетки двояковыпуклые каплевидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «100» на одной стороне и «BL» на другой на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и при этом подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.

Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%.

C_max лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 и 3–4 ч после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Более 9% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. V_d лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ. Примерно 14% лозартана, введенного пациенту в/в или внутрь, превращается в активный метаболит. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляют примерно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T_1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6–9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь лозартана, меченого изотопом ¹⁴С, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59% — в кале.

Особые группы пациентов

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.

При Cl креатинина >10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Описание фармакологического действия:

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT₁) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II — фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Ангиотензин II избирательно связывается с AT₁-рецепторами, находящимися во многих тканях (гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки, сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT₁-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС. Кроме того лозартан не ингибирует АПФ — кининазу II — и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например ангионевротический отек), возникают достаточно редко.

При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10–40 раз активнее лозартана.

После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3–6 нед после начала приема препарата.

Показания:

артериальная гипертензия

снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

сахарный диабет типа 2 с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата

тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью)

возраст до 18 лет

беременность и период лактации.

С осторожностью: гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других ЛС, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальная астма, системные заболевания крови (в т.ч. системная красная волчанка), сниженный ОЦК, в т.ч. и на фоне высоких доз диуретиков, артериальная гипотензия, одновременное применение НПВС (в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2), пожилой возраст, ИБС.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение препарата Презартан при беременности противопоказано.

Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием препарата Презартан следует немедленно прекратить.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать Презартан в период лактации. Если прием препарата Презартан необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочное действие:

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%

Общие нарушения: астения, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки.

Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, ногах, судороги икроножных мышц.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, заложенность носа, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны системы кроветворения: анемия (незначительное снижение гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г% и 0,09 об.% соответственно, редко имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушения сна, сонливость, нарушения памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.

Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.

Прочие: обострение течения подагры.

Лабораторные показатели: часто — гиперурикемия (содержание калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л) нечасто — повышение концентрации мочевины и остаточного азота и креатинина в сыворотке крови очень редко — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛT), гипербилирубинемия.

Лекарственное взаимодействие:

Может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.

Взаимно усиливает эффект &beta-адреноблокаторов и симпатолитиков.

Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других ЛС, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств: ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Одновременный прием данных ЛC должен проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск одновременного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в день.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата лозартан в лекарственной форме: таблетки по 25 мг (в т.ч. и с риской) и 50 мг.

При артериальной гипертензии. Начальная суточная доза — 25 мг, средняя суточная доза составляет 50 мг, кратность приема — 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3–6 нед после начала приема препарата Презартан. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут. В этом случае возможен прием препарата 2 раза в сутки.

При применении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.

Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата Презартан.

Пациенты с печеночной недостаточностью (<9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациенты старше 75 лет. Рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки.

Презартан можно назначать совместно с другими гипотензивными препаратами.

Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза для пациентов составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста. У пациентов со сниженным ОЦК (например прием диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Презартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки (с учетом степени снижения АД).

Сахарный диабет типа 2 с протеинурией. Начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).

Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных (см. «Противопоказания»).

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности:

До начала применения препарата Презартан необходимо проводить коррекцию ОЦК или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Не проводилось специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.